Xospata(xospata价格)

注：药品使用说明书仅供参考，请遵循医嘱用药！

吉列替尼是一种FLT3/AXL激酶抑制剂。2018年11月28日，美国FDA批准其用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者。Xospata（gilteritinib）用于经FDA批准的一种检测方法证实存在FLT3突变的复发性或难治性（药物难治）急性髓性白血病（AML）成人患者的治疗。Xospata是一种口服疗法，此次批准，使该药成为FDA批准用于复发性或难治性AML患者群体的首个也是唯一一个FLT3靶向制剂，同时也标志着安斯泰来进入了美国血液癌症治疗领域。

药剂名：Xospata

通用名：Gilteritinib 吉特替尼/吉列替尼/吉瑞替尼

制药商：Astellas Pharma Inc/安斯泰来制药公司

药剂规格：40mg-90片/盒

Gilteritinib是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。Gilteritinib证明了在外源表达FLT3的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y，并且它在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导细胞凋亡。

吉列替尼分子式

XOSPATA是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有FLT3复发或难治性急性髓性白血病（AML）的成年患者。

每日一次口服120mg。

片剂：40毫克。

对gilteritinib或任何赋形剂过敏。在临床试验中观察到过敏反应。

•后部可逆性脑病综合征（PRES）：在发生PRES的患者中停用XOSPATA。

•延长QT间期：中断并减少QTcF>500毫秒的住院患者的XOSPATA剂量。在XOSPATA给药之前和期间纠正低钾血症或低镁血症。

•胰腺炎：中断并减少患胰腺炎的患者的剂量。

•胚胎 - 胎儿毒性：当施用于孕妇时，XOSPATA会对胎儿造成伤害。建议胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。

最常见的不良反应（≥20％）为肌痛/关节痛，转氨酶升高，疲劳/不适，发热，非感染性腹泻，呼吸困难，水肿，皮疹，肺炎，恶心，口腔炎，咳嗽，头痛，低血压，头晕和呕吐。

•组合P-gp和强CYP3A诱导剂：避免同时使用。

•强CYP3A抑制剂：考虑替代疗法。如果无法避免同时使用强CYP3A抑制剂成都比较专业的男科医院
，则更频繁地监测患者的XOSPATA不良反应。

哺乳期：建议女性不要母乳喂养。

将XOSPATA片剂储存在20ºC至25ºC（68°F至77°F）; 允许的偏差在15ºC到30ºC（59°F到86°F）之间[见USP受控室温]。保存在原始容器中。

中期分析

吉列替尼的疗效在ADMIRAL试验(NCT02421939)中进行了评估，该试验入组的是FLT突变的成年AML复发或难治性患者。所有患者每次接受吉列替尼120mg，每日一次，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

吉列替尼的疗效是根据达到完全缓解(CR)/伴血循环恢复的完全缓解(CRh）的患者比例以及CR/CRh持续时间(DOR)确定的。

中期分析结果表明，所有患者中，达到CR/CRh的患者比例为为21%，中位DOR为4.6个月；达到CR的患者比例为11.6%，中位DOR为8.6个月；达到CRh的患者比例为9.4%，中位DOR为2.9个月。

最终分析

ADMIRAL试验的最终分析包括371名成年患者，他们随机接受吉列替尼（每次120 mg，每日一次）或预先指定的化疗方案治疗。预先指定的化疗方案包括高强度联合化疗和低强度联合化疗。

两组患者（吉列替尼 VS 化疗）的人群特征为：中位年龄均为62岁，<65岁的患者比例为57% VS 60%，男性占47% VS 44%，白人占59% VS 60%，亚洲人占28% VS 27%，黑人或美籍非裔占6% VS 6%。ECOG评分为0-1的患者比例为83% VS 85%。

未经治疗的复发性AML患者占61% VS 60%，难治性AML患者占39% VS 40%。FTL3-ITD突变的患者占87% VS 91%，FLT3-TKD突变的患者占9% VS 8%，两种突变均有的患者占3% VS 0%。之前未接受过FLT3抑制剂治疗的患者占87% VS 89%。

最终分析包括对总生存期（OS）的评估，即从随机化到因任何原因死亡的时间。

最终分析结果表明，两组患者（吉列替尼 VS 化疗）的中位OS为9.3个月 VS 5.6个月，CR为14.2% VS 10.5%，中位DOR为14成都比较正规的男科医院
.8个月 VS 1.8个月。

吉列替尼组与高强度化疗组中，达到CR的患者比例为15.6% VS 14%，吉列替尼组与低强度化疗组中，达到CR的患者比例为12.2% VS 2%。

吉列替尼组中，达到CR/CRh的患者比例为22.6%，DOR为7.4个月。对于达到CR/CRh的患者，首次反应的中位时间为2个月。

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